说明:主要由亮抑酶肽、胰凝乳蛋白酶抑制剂、抑胃肽酶A、PMSF等组成。
作用特点
是基于肽类的化合物,它们或竞争性抑制蛋白酶活性或作为互补蛋白酶活性点的抑制剂。这类药物能抑制蛋白酶的活性,其主要作用于艾滋病病毒复制的阶段,由于蛋白酶被抑制,使之从感染的CD4细胞核中形成DNA不能聚集和释放。 [1]
作用机制
HⅣ等逆转录病毒基因编码的体蛋白需要在蛋白酶作用下裂解为功能性结构蛋白才能装配成完整病毒颗粒。蛋白酶抑制剂可与病毒蛋白酶催化基因结合抑制酶活性,导致蛋白体不能裂解和形成成熟病毒体。
蛋白酶是人类免疫缺陷病毒基因编码中的一种特异天冬酰蛋白酶,其作用是将基因和基因表达所产生的蛋白裂解,成为具有活性的病毒结构蛋白和酶,是HⅣ病毒复制的关键物质。蛋白酶抑制剂是一种治疗艾滋病的化学同类药物。
蛋白酶抑制剂是90年代中后期的新产品,药物合成工艺难度大,也是导致抗HⅣ治疗费用居高不下的主要原因,被称为"必须跨越壁垒"。蛋白酶抑制剂主要有:奈非那韦、沙奎邦韦、茚地那韦、安泼那韦、利托那韦、洛匹那韦及复合制剂。